胰高血糖素样多肽-1(GLP
发布时间:2022-10-18 10:24:25

  09.0110:55

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  根据国际糖尿病联合会(IDF)的数据,2021年全球20~79岁成年糖尿病患者人数达到5.37亿。糖尿病患病率虫草强肾王虫草人参片夜色商城高、患者数量多,因此降糖药市场规模十分庞大。

  自1922年人类使用动物胰岛素治疗糖尿病以来,百年间全球共研发了约九大类糖尿病治疗药物,即磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、胰岛素类、噻唑烷二酮类(TZDs)、格列奈类、GLP-1RA类、DPP-Ⅳ抑制剂类、SGLT-2抑制剂类药物。其中,GLP-1RA药物降低糖化血红蛋白水平的表现极为亮眼,该类药物的出现有望革新整个降糖药市场。从目前的临床应用趋势来看,GLP-1RA药物已经成为业内极具市场潜力的降糖药。

  GLP-1RA优势明显

  GLP-1(胰高血糖素样肽-1)是人在进食过程中肠道分泌的一种激素,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。GLP-1RA是胰高糖素样肽-1受体激动剂,通过激动GLP-1受体来发挥降低血糖的作用,不仅服用虫草强肾王怎么没反应有显著的降糖疗效,同时又有低血糖发生率低的优点。此外,因为GLP-1受体表达的组织不限于胃肠和胰腺,GLP-1RA除了可以降糖、减轻体重外,还能降低心血管疾病患病风险。与胰岛素和绝大多数口服降糖药相比,GLP-1RA药物优势明显。

  美国糖尿病学会(ADA)发布的2020年版2型糖尿病防治指南推荐,有动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)或有较高心血管疾病患病风险的糖尿病患者优先使用GLP-1RA药物,当患者有降低血糖、减轻肥胖等需求时,应首选GLP-1RA药物。2019年,欧洲心脏协会、欧洲糖尿病研究协会将GLP-1药物推荐为合并ASCVD或高危/极高危心血管风险患者的一线首选治疗药物。

  GLP-1RA不断迭代升级

  2005年,全球首款GLP-1RA药物Exendin-4(艾塞那肽)获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,用于2型糖尿病的辅助治疗,每天注射两针。此后,GLP-1RA药物开启迭代升级之路香港恒康虫草强肾王是真药吗

  2009年,诺和诺德的糖尿病治疗药物Liraglutide(利拉鲁肽)获欧洲药品管理局(EMA)批准上市,2010年又获FDA批准。除了降糖作用以外,利拉鲁肽还被证明兼具心血管获益性。同时,它还是全球第一款每日注射一次的GLP-1RA药物。不过,直到2018年进入医保目录后,利拉鲁肽在我国的销售额才迎来爆发式增长。

  为了解决利拉鲁肽一天注射一次的问题,礼来推出了一周给药一次的Dulaglutide(度拉糖肽)。该药于2014年获FDA批准用于治疗2型糖尿病。2019年开始,度拉糖肽销售额猛增。

  2017年,诺和诺德推出Semaglutide(司美格鲁肽)。作为一款重磅GLP-1RA药物,司美格鲁肽以突破性技术将半衰期延长至7天,能够一周给药一次。该药在糖尿病人群中有较好的降糖效果,在肥胖人群中也有较好的减重效果,同时还能使心血管和肾脏获益。人虫草强肾王能每天吃吗们曾一度认为司美格鲁肽是GLP-1RA赛道甚至是2型糖尿病治疗领域的终极产品。

  2022年,礼来推出双靶点药物Tirzepatide(替西帕肽)。该药是一种新型的每周一次皮下注射给药的GLP-1RA/GIPR双重激动剂,可同时激活GLP-1和GIP受体。其中的GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽)是一种可能补充GLP-1受体激动剂作用的激素。临床前研究表明,GIP可通过降低食物摄入和增加耗能来减轻体重,与GLP-1受体激动剂结合,可能对患者血糖和体重产生更大影响。

  替西帕肽曾以与司美格鲁肽的头对头研究SURPASS-2“一战扬名”。该项研究比较了替西帕肽5mg、10mg和15mg与司美格鲁肽1mg的降糖效果。结果显示,相较于基线A1C(糖化血红蛋白)水平(8.3%),替西帕肽使受试者A1C平均降低了2.0%、2.2%和2.3%,而司美格鲁肽平均降低1.9%;减重方面,相较于207磅的基线体重,替西帕肽使受试者平均减重吃虫草强肾王能长期使用吗17磅、21磅和25磅,而司美格鲁肽为13磅。挑战司美格鲁肽成功意味着新一轮市场变革即将来临,替西帕肽作为双靶点激动剂类降糖药领跑者,或将成为后续降糖领域的核心竞争产品。

  国内GLP-1RA市场待挖掘

  根据IDF的公开数据,2021年我国20~79岁成年糖尿病患者数量超过1.4亿。目前,GLP-1RA已经经历了几次更新迭代,全球范围内共获批上市10余种相关产品。但我国糖尿病药物市场份额大部分仍由传统药物占据,GLP-1RA药物占据很小的市场份额。糖尿病易引发大血管病变、微血管病变及其他并发症,严重影响患者生活质量,增加患者疾病负担。因此,降糖效果显著且兼具多重获益的GLP-1RA药物越来越受欢迎,国内市场有待进一步挖掘。



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